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Front Cover: 化学生物学研究中心发现治疗急性炎症候选药物

来源:化学生物学研究中心    日期:2017年07月02日    编辑:陈凌峰    点击:[]

脓毒症(Sepsis)发生率高,可以由任何部位的感染引起,临床上常见于肺炎、腹膜炎、胆管炎、泌尿系统感染、脑膜炎等。每年全球有超过1800万严重的脓毒症病例,并且它的发生率还在以每年1.5%-8.0%的速度上升。据调查显示,脓毒症死亡率在30%以上,已经超过心肌梗死的死亡率,成为重症监护病房内非心脏病人死亡的主要原因。脓毒症发生过程中,机体大量释放炎症细胞因子,形成炎症因子风暴,损伤肺脏组织和细胞。急性肺损伤(Acute lung injury, ALI)是脓毒症过程中最早出现的并发症,由于其发生急促而猛烈,涉及大量的炎症信号和细胞因子,临床上目前尚无有效治疗上述疾病的手段和药物。近日,澳门新葡新京化学生物学研究中心在知名药物化学杂志ChemMedChem上在线发表了治疗脓毒症和急性肺损伤的有效候选药物,并且被评为当期封面文章。

Figure 1. Table of Contents。论文链接: https://doi.org/10.1002/cmdc.201700175

化学生物学中心长期从事急性炎症疾病的研究。前期,大家已经发现咪唑并噻唑酮,三唑并噻唑酮,嘧啶并噻唑酮等多种噻唑酮母核衍生物具有较强的抗炎作用。(Eur J Med Chem, 2013, 64: 292-301)。在本研究中,大家针对嘧啶并噻唑酮母核进行了合理的药物设计改造,通过QSAR和经典的构效关系分析筛选出候选化合物11e11l11e11l能够有效改善LPS引起的大鼠肺部病理学病变,并且降低血清和肺泡灌洗液中炎症因子数量。同时,它们还能在mRNA水平有效的降低IL-1βIL-6, TNF-α, VCAM-1ICAM-1的表达。

       Cover Picture概况:细菌感染发生后,机体释放大量炎症因子(图中多种小球,包括TNF-α, IL-6, IL-2, IL-1β等),活性化合物11e犹如一把保护伞,使机体尤其肺部免受损伤。链接:https://doi.org/10.1002/cmdc.201700367

        该论文共同第一编辑是化学生物学研究中心学生陈凌峰和金依依,通讯编辑为赵云洁、刘志国副教授和梁广研究员。封面设计者为陈凌峰和梁广研究员。


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