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严鹏程副教授在海洋水螅活性成分研究方面取得新进展

来源:澳门新葡新京    日期:2018年07月12日    编辑:严鹏程    点击:[]

近期,澳门新葡新京严鹏程副教授在海洋水螅Macrorhynchia philippina活性次生代谢产物研究方面获得新发现,相关成果以“Macrophilones from the Marine HydroidMacrorhynchia philippinaCan Inhibit ERK Cascade Signaling”为题发表于天然药物化学领域权威期刊《Journal of Natural Products》(IF = 3.904)。

2017年,严鹏程博士与美国国家癌症研究所(NCI)的Kirk R. Gustafson和John S. Schneekloth, Jr.博士课题组共同报道了澳大利亚有毒水螅M. philippina中1个结构新颖的吡咯亚胺醌macrophilone A (1)的发现及其全合成工作(Org. Lett., 2017, 19, 1726–1729)。近期工作对该水螅开展了进一步的抗肿瘤活性成分研究,从中获得6个新的类似物macrophilones B–G (27)。该类全取代醌式结构缺质子且富含杂原子,因此结构鉴定存在一定难度,所有新化合物的结构最终借助系列远程HMBC实验得以确证。在此之前,吡咯亚胺醌类化合物主要报道自海绵和海鞘,macrophilones A–G (17)为首次从海洋水螅中发现的吡咯亚胺醌结构。药理活性研究表明,所得新化合物均能够抑制SUMO与底物肽的结合,IC50为11.2~100 μM;化合物13对NCI-60人类肿瘤细胞系具有较强的细胞毒作用,且对B-RafV600E相关细胞系作用更显著,表现出较好的选择性;生物信息学分析表明,13的抗肿瘤谱与达拉非尼(dabrafenib)和维罗非尼(vemurafenib)类似;另外,13能够显著降低Raf和MEK蛋白水平。严鹏程博士负责完成了macrophilones A–G (17)的发现和结构鉴定工作,药理活性研究工作主要由Deborah K. Morrison博士课题组完成。严鹏程博士为论文第一编辑,Deborah K. Morrison和Kirk R. Gustafson博士为共同通讯编辑。

文章链接:https://pubs.acs.org/doi/pdf/10.1021/acs.jnatprod.8b00343


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